200124-22-7 Tert-butoxycarbonyl-arginine(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH o se faʻasologa o le arginine.
Bivalirudine, o se anticoagulant synthetic o se tausoga 20-peptide o le hirudin, na faʻamaonia mo le faʻatau atu i le Iunaite Setete i le 2000. O le tui o se mea paʻepaʻe, gaogao poʻo se amorphous solid.Bivarudine e mafai ona fusifusia faapitoa i le thrombin catalytic site ma le anion i fafo saisai nofoaga, ma taofia tuusaʻo le gaioiga o le thrombin, faʻapea ona taofia le tali catalyzed ma faʻaosoina e le thrombin, ma o lona aafiaga e toe faʻafoʻi.O le Bivarudine e masani ona faʻaaogaina e avea o se anticoagulant mo le faʻaogaina o le fatu (PCI) i tagata matutua.
O le Bivarudine o se inhibitor tuusaʻo o le thrombin, lea e faʻapipiʻi faʻapitoa i nofoaga catalytic ma nofoaga faʻapipiʻi anion o le thrombin saoloto ma luga o le thrombus.O le faʻagasologa o le fusifusia i le va o le bivaludine ma le thrombin e mafai ona toe faʻafoʻi, ma e mafai e le thrombin ona toe faʻafoʻisia le gaioiga muamua o le thrombin e ala i le enzymolysis lemu o le peptide bond i le va o le bivaludine Arg3-Pro4.
O suʻesuʻega in vitro ua faʻaalia ai o le bivarudine e le gata e mafai ona faʻalavelaveina le thrombin saoloto i fafo, ae faʻalavelaveina foi le fusifusia o le thrombin ma paʻu toto e aunoa ma le faʻaleagaina e mea na tuʻuina atu e platelets.E mafai ona faaumiumi le taimi o le prothrombin (APTT), taimi o le thrombin (TT), taimi o le prothrombin (PT) ma le taimi o le coagulation malosi (ACT) fa'agaoioia e le plasma masani.O loʻo i ai se fesoʻotaʻiga laina faʻatasi ma le faʻaogaina o le bivarudine, ae pe o iai lenei faʻasalalauga i le falemaʻi e le o manino.
Ua lipotia mai i tusitusiga e faapea, o vailaʻau faʻamaʻi o gasegase o loʻo feagai ma le percutaneous coronary angioplasty (PTCA) e laina laina pe a maeʻa le faʻaogaina o le bivarudine.O le tagata maʻi na tuʻuina atu i ai le 1 mg / kg i totonu o se avega mamafa, sosoo ai ma le isi IV infusion o le 2.5 mg / kg / hr mo 4 itula, lea na faʻamautu i le 12.3 ± 1.7 mg / ml i vivo.O le Bivarudine e faʻamama mai le plasma e ala ile faʻamaʻi toto ma le faʻaleagaina ole protease.O le fa'amama o le afa-ola o tagata mama'i e masani ona fa'atino galuega e tusa ma le 25min, ma o le fa'amamaina o le afa-ola o tagata mama'i e feololo ma ogaoga fa'aletonu ua fa'alauteleina.E tusa ma le 25% ole bivarudine e mafai ona aveese ile fa'amama toto ma fa'amama ile hemodialysis.E tatau ona mata'ituina le ACT i tagata mama'i e faaletonu fatu.I volenitia soifua maloloina, o le aʻafiaga o le anticoagulant na vave ona matauina pe a maeʻa le faʻaogaina o le bivarudine, faʻatasi ai ma PT, ACT ma APTT umi.E tasi i le lua itula talu ona faaui i tua, na toe foʻi le ACT i le tulaga muamua o le pulega.